Dược động lực học và tương tác thuốc của xarelto 15mg

Dược lực học

Cơ chế tác dụng
Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) qua con đường nội sinh và ngoại sinh đóng vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu. FXa trực tiếp biến đổi prothrombin thành thrombin thông qua phức hợp prothrombinase và cuối cùng, dẫn đến sự hình thành cục máu đông fibrin và hoạt hóa tiểu cầu bởi thrombin. Một phân tử FXa có khả năng tạo ra trên 1000 phân tử thrombin do bản chất khuếch đại của dòng thác đông máu.
Tác dụng dược lực học
Sự ức chế yếu tố Xa phụ thuộc liều dùng được ghi nhận trên người. Thời gian prothrombin (PT), thời gian prothrombin được hoạt hóa từng phần (aPTT) và HepTest® cũng bị kéo dài phụ thuộc liều dùng. Không cần theo dõi các thông số đông máu trong thời gian điều trị bằng Xarelto.
Dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Rivaroxaban hấp thu qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80 - 100%). Nồng độ tối đa (Cmax) sau 2 - 4 giờ uống thuốc.
Phân bố
Gắn kết protein trong huyết tương xấp xỉ khoảng 92% đến 95%. Thể tích phân bố Vss khoảng 50 L.
Chuyển hóa và thải trừ
Rivaroxaban được chuyển hóa qua các cơ chế CYP 3A4, CYP 2J2 và cơ chế không phụ thuộc CYP. Thời gian bán thải khoảng 5 - 9 giờ ở người trẻ và khoảng 11 - 13 giờ ở người già.


Bài viết khác cùng Box :